Fugacar 500mg Janssen - Thuốc hỗ trợ điều trị một hoặc nhiều loại giun kí sinh

Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Fugacar® được chỉ định dùng trong điều trị các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột: Enterobius vermicularis (giun kim); Trichuris trichiura (giun tóc); Ascaris lumbricoides (giun đũa); Ancylostoma duodenale, Necator americanus (giun móc).

Dược lực học

Trong những chỉ định điều trị, Mebendazole hoạt động tại chỗ trong đường ruột bằng việc cản trở sự hình thành vi ống tế bào ở ruột giun. Mebendazole gắn kết đặc hiệu với vi ống và gây ra các thay đổi thoái hóa siêu cấu trúc ở ruột giun. Do đó, dẫn đến rối loạn sự hấp thu glucose và chức năng tiêu hóa của giun gây ra quá trình tự phân giải.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, dưới 10% liều dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn do sự hấp thu không hoàn toàn và do chuyển hóa lớn trước khi vào hệ tuần hoàn (tác động chuyển hóa bước đầu). Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được sau 2 đến 4 giờ dùng thuốc.

Uống thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo dẫn đến tăng sinh khả dụng của Mebendazole, mặc dù ảnh hưởng tổng thể của thức ăn đến lượng thuốc còn lại trong ống tiêu hóa là không đáng kể.

Phân bố

Sự gắn kết với protein huyết tương của Mebendazole khoảng 90 đến 95%. Thể tích phân bố từ 1 đến 2L/kg cho thấy Mebendazole có thể xuyên qua tổ chức ngoài mạch. Điều này được chứng minh bằng những dữ liệu về nồng độ thuốc trong mô trên các bệnh nhân điều trị mạn tính với Mebendazole (ví dụ liều 40mg/kg/ngày trong 3 - 21 tháng).

Chuyển hóa

Mebendazole dùng đường uống được chuyển hóa chủ yếu bởi gan. Nồng độ trong huyết tương của những chất chuyển hóa chính (dạng amino và amino hydroxyl hóa của Mebendazole) cao hơn hẳn so với Mebendazole. Chức năng gan suy giảm, chuyển hóa kém hoặc suy giảm thải trừ qua đường mật có thể dẫn đến nồng độ Mebendazole trong huyết tương cao hơn.

Thải trừ

Mebendazole, các dạng liên kết của Mebendazole và những chất chuyển hóa của nó có thể trải qua nhiều vòng tái tuần hoàn gan ruột và được thải trừ qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải sau một liều uống là khoảng 3 đến 6 giờ ở hầu hết các bệnh nhân.

Trạng thái dược động học ổn định

Nồng độ của Mebendazole và các chất chuyển hóa chính trong huyết tương tăng lên khi sử dụng dài ngày (ví dụ 40mg/kg/ngày trong 3 - 21 tháng), dẫn đến nồng độ ở tình trạng ổn định cao gấp 3 lần so với sử dụng liều đơn.

Dân số đặc biệt

Trẻ em: Dựa trên một số lượng hạn chế các mẫu máu, kết quả dược động học sau khi dùng liều đơn viên nén nhai Mebendazole 500 mg cho bệnh nhân nhi (từ 1 đến 16 tuổi) nhiễm một hoặc nhiều loại giun tóc và/hoặc giun đũa cho thấy trẻ em từ 1 đến 3 tuổi có nồng độ toàn thân cao hơn người lớn.

Thành phần

Hoạt chất: mebendazol 500mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, Methylcellulose, Tinh bột ngô, Tinh bột biến tính natri glycolat, Cellulose vi tinh thể, Magnesi stearat, Silicon dioxid dạng keo khan.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Fugacar chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Trẻ em dưới 1 tuổi trong điều trị hàng loạt các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun. 
• Ngoài ra, chống chỉ định dùng Fugacar cho người quá mẫn cảm với thuốc hoặc các tá dược của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng Fugacar cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Trong giám sát hậu mãi, các cơn co giật ở trẻ em trong đó có cả trẻ dưới 1 tuổi được báo cáo với tần suất rất hiếm gặp (xem Tác dụng không mong muốn).

Fugacar chưa được nghiên cứu rộng rãi trên trẻ em dưới 2 tuổi. Vì thế, chỉ nên sử dụng Fugacar cho trẻ từ 1 - 2 tuổi nếu lợi ích tiềm tàng lớn hơn nguy cơ tiềm tàng (ví dụ: nếu tình trạng nhiễm giun của trẻ gây ảnh hưởng đáng kể đến tình trạng dinh dưỡng và phát triển thể chất của trẻ).

Hiếm gặp những báo cáo về rối loạn chức năng gan có thể hồi phục, viêm gan, và giảm bạch cầu trung tính ở những bệnh nhân được điều trị với Mebendazole ở liều chuẩn trong các bệnh lý được chỉ định (xem Tác dụng không mong muốn - Dữ liệu hậu mãi). Những biến cố này, cùng với viêm thận-tiểu cầu, cũng được báo cáo khi sử dụng liều cao hơn mức liều được khuyến cáo và điều trị trong thời gian kéo dài. 

Kết quả từ một nghiên cứu bệnh chứng (case-control study) nghiên cứu về sự xuất hiện hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc (SJS/TEN) gợi ý về khả năng có mối liên hệ giữa SJS/TEN và việc sử dụng đồng thời Mebendazole với metronidazol. Không có thêm dữ liệu về tương tác thuốc - thuốc. Vì vậy, nên tránh sử dụng đồng thời Mebendazole và metronidazol.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Fugacar 500mg không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và khả năng lái xe.

Thời kỳ mang thai 

Mebendazole có biểu hiện gây độc thai và quái thai ở chuột cống và chuột nhắt. Không có tác động có hại nào đối với sự sinh sản của các loài động vật thí nghiệm khác.

Nên cân nhắc giữa nguy cơ có thể xẩy ra và lợi ích điều trị mong muốn khi kê Fugacar 500mg cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Dữ liệu hạn chế từ các báo cáo cho thấy một lượng nhỏ Mebendazole xuất hiện trong sữa mẹ sau khi uống thuốc. Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng Fugacar 500mg cho phụ nữ cho con bú.

Khả năng sinh sản

Kết quả nghiên cứu ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của Mebendazole cho thấy không có ảnh hưởng lên khả năng sinh sản ở mức liều ≤ 10 mg/kg/ngày (60mg/m2).

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời với cimetidin có thể ức chế chuyển hóa Mebendazole tại gan, kết quả làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, đặc biệt trong trường hợp điều trị kéo dài. Nên tránh dùng đồng thời Mebendazole với metronidazol.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.